ГЛАДКОМЫШЕЧНЫЕ КЛЕТКИ ВХОДЯТ В СОСТАВ СТЕНКИ ПОЛЫХ ВНУТРЕННИХ ОРГАНОВ. ПРИ СПАЗМЕ МЫШЕЧНЫЙ СЛОЙ СОКРАЩАЕТСЯ, ДАВЛЕНИЕ В ПОЛОСТИ ОРГАНА УВЕЛИЧИВАЕТСЯ, ЧТО РАЗДРАЖАЕТ НЕРВНЫЕ ОКОНЧАНИЯ И СПОСОБСТВУЕТ ВОЗНИКНОВЕНИЮ БОЛИ1.
Для борьбы с такой болью применяется большая группа препаратов — спазмолитиков, одним из которых является дротаверин. Для чего принимают дротаверин в таблетках, читайте далее.
Дротаверин — это ингибитор фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ), которая разрушает биологически активные вещества, расслабляющие гладкую мускулатуру (циклические нуклеотиды). Фосфодиэстераза существует в виде нескольких видов изоформ, которые отличаются друг от друга по специфичности действия, физическим, кинетическим характеристикам и количественным соотношением в разных видах тканей2,3. Спазмолитик дротаверин отличается избирательным действием, то есть связывается лишь с одной изоформой — ФДЭ IV, которая преимущественно регулирует сократительную активность кишечника, мочевыводящих путей и мышечного слоя матки. Дротаверин обладает дополнительными механизмами расслабления гладкомышечного волокна: блокирует кальциевые каналы, а также является слабым антагонистом кальмодулина — препятствует образованию из попавших внутрь клетки ионов кальция активного комплекса кальций-кальмодулина, который через каскад биохимических реакций запускает процесс сокращения гладкомышечных волокон. Имеются данные, что дротаверин может действовать и как блокатор натриевых каналов. Мембранные натриевые каналы исполняют основополагающую роль в возникновении и распространении электрического импульса. Предполагается, что дротаверин может участвовать в закрытии натриевых каналов, «не пуская» ионы натрия внутрь клетки, тем самым поддерживая гладкие мышцы в расслабленном состоянии2,3.
Разнообразные симптомы, которые выявляются на приеме у гастроэнтерологов и терапевтов (к ним относится и боль), могут быть обусловлены нарушением сокращения гладкой мускулатуры ЖКТ3. Примерно у 30% здоровых людей иногда появляются признаки кишечного спазма.
У подавляющего большинства обращающихся по этому поводу за медицинской помощью нет никаких структурных изменений органов, а жалобы обусловлены функциональными нарушениями2. Использование спазмолитиков оправдано с момента обращения за медицинской помощью, на всех этапах диагностики абдоминальной боли4.
Дротаверин относится к классу ингибиторов фосфодиэстеразы (ФДЭ) — категории миотропных
спазмолитиков с универсальным действием3. Показания к применению дротаверина:
спазмы гладких мышц при болезнях желчевыводящих путей;
спазмы гладкомышечного аппарата мочевыводящих путей6.
В КАЧЕСТВЕ ВСПОМОГАТЕЛЬНОГО ЛЕЧЕНИЯ ДРОТАВЕРИН МОЖЕТ ИСПОЛЬЗОВАТЬСЯ ПРИ СПАЗМЕ ГЛАДКИХ МЫШЦ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА, МЕНСТРУАЛЬНЫХ БОЛЯХ И ГОЛОВНЫХ БОЛЯХ НАПРЯЖЕНИЯ6.
Применение некоторых других ингибиторов ФДЭ способно приводить к развитию аритмии. Причиной этого служит повышенное содержание изоформ фосфодиэстеразы (ФДЭ III и ФДЭ V) в мышечной 2,5. Из-за своей избирательности действия дротаверин практически не вызывает серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы6.
Действие дротаверина не ограничивается спазмолитическим эффектом: активный компонент способен улучшать кровоснабжение тканей6.
С чем может помочь справиться дротаверин
Дротаверин воздействует не только на развитие острого спазма, но и применяется в длительной фармакотерапии, что позволяет использовать его в лечении различных заболеваний, которые сопровождаются спазмом гладкомышечной ткани. Действующее вещество может применяться при патологии ЖКТ со спастическим компонентом, сопровождающимся коликообразными болями, нарушении желчеотделения и желчнокаменной болезни, болезнях мочевыделительной системы3.
ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ ДРОТАВЕРИНА ОПРЕДЕЛЯЕТ ВРАЧ
Дротаверин не блокирует ацетилхолиновые рецепторы, поэтому не имеет побочных эффектов, свойственных нейротропным спазмолитикам (таких как задержка мочеиспускания, сухость во рту, мидриаз, паралич аккомодации и т. д.), благодаря чему имеет благоприятный профиль безопасности и переносимости3,7. Дротаверин в форме таблеток имеет высокую биодоступность — не менее 60 %2. Говоря простыми словами, при приеме лекарства большая часть его дозы всасывается в кровь, от чего и зависит выраженность эффекта.
ДРОТАВЕРИН ПОМОГАЕТ ПРИ СЛЕДУЮЩИХ СОСТОЯНИЯХ:
Гастрит
Причин развития данного заболевания достаточно много: погрешности в питании, заброс желчи в желудок, стресс, хеликобактерная инфекция, другие перенесенные инфекционные заболевания. При этом у пациента могут отмечаться жалобы на дискоморфт и боль в животе или появление чувства тяжести и переполненности в животе, раннее насыщение при небольшом количестве съеденной пищи. Для лечения гастрита в основном применяются ингибиторы протонной помпы и прокинетики, однако в качестве дополнительной вспомогательной терапии при гастрите в некоторых случаях также могут быть назначены спазмолитики16.
Синдром раздраженной кишки
В развитии данной патологии тесно переплетаются психоэмоциональные нарушения, изменения моторики толстого кишечника и рецепторной чувствительности2. В результате возникает боль и потребность в купировании болевого. синдрома. Проводимое исследование показало, что назначение молекулы дротаверина гидрохлорида таким пациентам не только практически в 2 раза снижало выраженность болевых ощущений, но и уменьшало другие симптомы, например метеоризм2.
Спазмы кардиального отдела желудка и привратника
Больные жалуются на боль в подложечной области, чувство тяжести после еды, тошноту, рвоту, изжогу. Диспептические жалобы очень распространены среди населения — 19-41 %, при этом около половины всех случаев составляет функциональная диспепсия. Это означает, что выявляемые в процессе обследования симптомы не связаны с органическими заболеваниями. Главной причиной такой патологии является нарушение перистальтики верхних отделов ЖКТ. Для лечения применяются кислотопонижающие средства, прокинетики и спазмолитики, в том числе дротаверин2.
Папиллит большого дуоденального соска
В норме через фатеров сосочек в двенадцатиперстную кишку выводятся сок поджелудочной железы и желчь — для кишечного пищеварения. При спазмах в сфинктере Одди, который является запирающим аппаратом фатерова сосочка, повышается давление в желчных и панкреатических протоках, и возникает боль. Спазмы могут сопутствовать папиллиту, вызванному в том числе и прохождением мелких желчных камней, травмирующих слизистую8.
Спастический колит с запором
К запору могут приводить различные факторы, в том числе колиты. В этом случае запор может сочетаться с метеоризмом, тянущими болями в области прямой кишки без отхождения стула, чувством неполного опорожнения кишечника, болезненностью в нижней части живота9. В качестве медикаментозной терапии колита с запором применяют слабительные средства, лечебные препараты, нормализующие кишечную моторику, и спазмолитики. Сочетание препаратов, активизирующих двигательную функцию кишечника, со спазмолитиками помогает отказаться от использования слабительных2.
Менструальные боли
Дисменорея — распространенная проблема, с которой сталкиваются до 92 % женщин11. В первые дни менструации боль внизу живота может сопровождаться общей слабостью, тошнотой, головной болью, диареей. Для женщины это становится причиной плохого настроения, смены образа жизни на период менструации, отказа от социальной активности.
Боли при менструации могут объясняться нарушением циклической секреции гормонов и высоким уровнем простагландинов, которые стимулируют сокращение гладкой мускулатуры, приводя к спазму сосудов и раздражению нервных окончаний. В исследовании с использованием оригинального дротаверина при болевом синдроме во время менструации, сопровождающемся спазмом, облегчение боли отметили более 89,4 % пациенток12.
Противопоказания
Дротаверин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к нему или вспомогательным веществам препарата, а также людям с тяжелой почечной или печеночной и тяжелой сердечной недостаточностью, когда сердечный выброс становится низким6.
Кроме того, дротаверин противопоказан в период грудного вскармливания (применение не рекомендуется из-за отсутствия клинических данных) и при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактозы и синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы моногидрата)6.
